西城区在秦、汉至隋唐五代属蓟县地，辽、金、元、明、清五代为宛平县地。现在的行政区划在历史上曾是元、明、清三代京都的西半部。

　　元至元四年(1267)在金中都城的东北郊，以金朝的大太宁宫为中心规划建设了新城，并建都于此。至元九年(1272)定名大都。大都城分50坊，今西城区境内有19坊。明属宛平县，县署在积庆坊(今地安门西大街中国妇女管理干部学院院址)。区境内明代有13坊。清沿明制，内城设八旗管地。其中，正黄旗、正红旗、镶红旗、镶蓝旗均在今西城境内。清光绪末年，废内八旗，外五城旧制，施行警察制度。当时北京城划为22个区，原境内有内右1区至内右5区和中2区(皇城西部)。民国初年沿用清制。民国17年(1928)设北平特别市后，更改区划。今区境内为内2区、内4区，还包括内5区和内6区的西部。以后区划又增加内7区西部及西郊区之一部。

　　中华人民共和国成立后，1950年4月18日，中央人民政府政务院批准将北京市调整合并为16个区，今区境内为第2区和第4区全部、第5区之西半部及第13、第14区的一部。1952年9月，市政府再次调整区划，今区境内为西单区和西四区及海淀区、前门区的一部分，第2区更名为西单区，第4区更名为西四区。1958年5月经国务院批准，西单、西四二区合并为西城区至今。1987年9月北京市将朝阳区马甸0.6平方公里划给西城。至此，西城区面积31.66平方公里。现在辖区有西长安街、展览路、新街口、金融街、月坛、德胜、什刹海七个街道办事处。